Probenecidas

Probenecidas yra vaistas nuo hiperurikemijos ir podagros, tai yra antros eilės vaistas. Jis slopina URAT1 keitiklį inkstuose ir taip padidina karbamido išsiskyrimą su šlapimu, tuo pačiu sumažina organinių anijonų išsiskyrimą. Probenecidas sąveikauja su daugeliu kitų vaistų.

Kas yra probenecidas?

Kadangi vaistas stimuliuoja organizmą pašalinti šlapimo rūgštį, probenecidas yra urikozurinis agentas. Jo taikymo sritis yra hiperurikemijos ir podagros gydymas. Pastarosios yra hiperurikemijos pasekmė.

Probenecidas yra antras pasirinkimas: daugeliu atvejų tai nėra geriausias pasirinkimas pirmam gydymui. Aktyvusis ingredientas, kurio molekulinė formulė C13H19NO4S, yra kietas ir šiek tiek kartaus skonio. Kaip vaistas, kristalai dažnai būna tablečių pavidalu. „MSD Sharp & Dohme GmbH“ užpatentavo preparatą pavadinimu „Santuril®“.

Iš pradžių ji turėjo užtikrinti penicilino tiekimą Antrojo pasaulinio karo metu, nes kadangi probenecidas gali sustiprinti penicilino poveikį, reikia mažesnės dozės, kai abu vaistai yra derinami. Tačiau praktikoje agentas nebuvo naudojamas, nes probenecido kūrimas nebuvo baigtas iki 1952 m.

Farmakologinis poveikis

Žmogaus kūne inkstai gamina šlapimą ir iš pradžių sudaro pirminį šlapimą. Organas iš to išgauna įvairias medžiagas, įskaitant elektrolitus ir karbamidą. Šiame filtravimo procese karbamidas padeda perkelti osmosinį gradientą, kuris leidžia skysčiui ir jame ištirpusioms medžiagoms pasiskirstyti per membraną. Kai atnaujinamas, URAT1 šilumokaitis - panašus į besisukančias duris - iš vienos pusės surenka organinius anijonus, o iš kitos - karbamidą.

Į šį procesą įsitraukia probenecidas: sumažėja šlapimo rūgšties absorbcija, nes vaistas trukdo šilumokaičiui. Dėl to žmogaus kūnas iš šlapimo išskiria daugiau šlapimo rūgšties nei įprasta. Šis procesas sumažina šlapimo rūgšties kiekį kraujyje, kuris yra atsakingas už hiperurikemiją ir jos sukeliamas sąnarių problemas.

Kai probenecidas sumažina URAT1 šilumokaičio aktyvumą, mainais kūne lieka daugiau organinių anijonų. Tokiu būdu probenecidas taip pat gali paveikti kitų vaistų veikimą, jei organizmas išskiria ir mažesnį šių molekulių kiekį.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Vaistas skirtas hiperurikemijai ar podagrai gydyti, tačiau tai nėra pirmas gydymo būdas. Vietoj to, probenecidas paprastai vartojamas tik tada, kai pastangos su kitais vaistais nesėkmingos. Tam tikslui jis taip pat patvirtintas Vokietijoje.

Medicina hiperurikemiją apibūdina kaip patologiškai padidėjusį šlapimo rūgšties kiekį kraujo serume, viršijantį 6,7 mg / dl (moterims) arba 7,4 ml / dl (vyrams). Hiperurikemijos simptomai ne visada pasireiškia. Tačiau jei šlapimo rūgštis kristalizuojasi kaip druska sąnariuose, išsivysto podagra.

Ūminio priepuolio metu ant pažeisto sąnario atsiranda uždegimo simptomai. Jie dažnai siejami su skausmu. Probenecidas yra draudžiamas ūminio podagros priepuolio metu. Reaguodama į šlapimo rūgšties druskas, kurios nusėda sąnariuose, kremzlė sukietėja ir tampa storesnė. Šis etapas taip pat žinomas kaip lėtinė podagra.

Nors daugumai žmonių liga prasideda 30–40 metų, retais atvejais podagra gali išsivystyti vaikystėje. Tačiau probenecidas netinka vaikams iki 2 metų.

Rizika ir šalutinis poveikis

Probenecidas netinka gydyti pacientus, sergančius inkstų ligomis. Tai taip pat taikoma, jei padidėja inkstų akmenų išsivystymo tikimybė. Be to, vaistas draudžiamas padidėjusio jautrumo ir ūmaus podagros priepuolio atveju.

Galimas probenecido šalutinis poveikis yra įvairios odos reakcijos, tokios kaip niežėjimas, plaukų slinkimas ir dantenų uždegimas, ir virškinimo problemos, tokios kaip pilvo pūtimas ir pykinimas. Taip pat gali atsirasti galvos skausmas, mieguistumas ir apetito praradimas.

Probenecidas ir daugelis kitų vaistų gali sąveikauti. Daugeliu atvejų probenecidas padidina kitų veikliųjų medžiagų koncentraciją kraujo serume ir tai gali pakeisti jų veikimą. Kitos medžiagos, tokios kaip acetilsalicilo rūgštis (ASA), gali sumažinti probenecido terapinį poveikį arba kitais atvejais sukelti padidintą veikimo riziką.