Cefalosporinai

Cefalosporinai atstovauja antibiotikų, gautų iš cefalosporino-C, grupei. Kaip ir penicilinai, juose yra beta laktamo žiedas, kuris yra atsakingas už šių vaistų veiksmingumą prieš bakterijas. Cefalosporinai paprastai yra gerai toleruojami ir turi mažiau šalutinių poveikių nei kiti antibiotikai.

Kas yra cefalosporinai?

Cefalosporinai yra antibiotikai, veikiantys per beta laktamo žiedą. Yra įvairių cefalosporinų. Tačiau jų pagrindinė struktūra yra ta pati. Jie turi beta-laktamo žiedą kaip svarbiausią struktūrinį elementą. Skiriasi tik atomų grupės priešinguose molekulės galuose. Yra daug derinių, kurie taip pat sudaro daugelio skirtingų antibiotinių vaistų pagrindą.

Cefalosporinus galima suskirstyti į šešias skirtingas grupes pagal jų veikimo spektrą. Visos veikliosios medžiagos turi tai, kad jos sutrikdo bakterijų ląstelių sienos struktūrą. Atskirų cefalosporinų efektyvumas skiriasi, ir tam įtakos turi tik skirtingos atomų grupės, surištos su molekulės chemine struktūra.

1 grupės cefalosporinai yra silpnai veiksmingi. Vienintelis šios grupės atstovas iki šiol yra cefazolinas. Be to, antrajai veikliųjų medžiagų grupei priklauso vadinamieji pereinamieji cefalosporinai, kurie daugiausia naudojami kovojant su Haemophilus influenzae gemalu. Trečiajai grupei priskiriami antibiotikai, kurie ypač veiksmingi prieš anaerobines bakterijas.

Kitoje grupėje yra plataus spektro cefalosporinai. Jie veikia tiek su gramteigiamomis, tiek su gramneigiamomis bakterijomis. Siaurojo spektro cefalosporinai yra veiksmingi tik prieš Pseudomonas aeruginosa. Visas penkias paminėtas grupes galima vartoti tik infuzijos būdu, nes jos bus sunaikintos prarijus per burną. Tačiau yra ir patvarių cefalosporinų, kurie gali būti išgerti per burną ir todėl yra suskirstyti į šeštąją grupę.

Farmakologinis poveikis

Farmakologinį cefalosporinų poveikį lemia bakterijos fermento transpeptidazės užblokavimas molekulės beta-laktamo žiedu. Transpeptidazė yra atsakinga už bakterijų ląstelių sienos mureino sluoksnio susidarymą. Tai katalizuoja N-acetilgliukozamino jungimąsi su N-acetilmuramine rūgštimi, kuri sudaro mureino sluoksnio pagrindą.

Kai cefalosporinai veikia transpeptidazę, atsidaro beta laktamo žiedas, sukurdamas ryšį su aktyviaisiais fermento centrais. Fermentas yra neaktyvus, o bakterijų ląstelių sienelės nesikaupia. Tačiau esamos ląstelių sienos nėra užpultos. Sutrinka tik mureino sluoksnio struktūra, kai dauginasi bakterijos. Tai slopina bakterijų augimą.

Gramteigiamų ir gramneigiamų bakterijų ląstelių sienelių struktūra yra skirtinga. Nors visos bakterijos sudaro mureino sluoksnius ląstelės sienelėje, gramteigiamų bakterijų šis sluoksnis yra plonesnis. Kai kurios bakterijos taip pat gamina fermentą beta-laktamazę, kuris antibiotikuose sunaikina beta-laktamo žiedą. Atskiri cefalosporinai pasižymi skirtingu veiksmingumu. Pavyzdžiui, jei šoninės atomų grupės gali gerai apsaugoti beta-laktamo žiedą nuo beta-laktamazės, atitinkamas cefalosporinas taip pat sugeba kovoti su bakterijomis, kurių kiti antibiotikai jau prarado savo veiksmingumą.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Kaip veikliųjų medžiagų klasė, cefalosporinai turi platų veikimo spektrą. Ne visi šios grupės medžiagų antibiotikai veikia prieš visas bakterijas, tačiau skirtingi cefalosporinai gali kovoti su skirtingais mikrobais. Todėl šios veikliosios medžiagos yra plačiai naudojamos sergant bakterinėmis infekcinėmis ligomis.

Tačiau norint jį naudoti svarbu žinoti, kokių bakterijų yra. Plataus spektro cefalosporinai, ceftazidimas, ceftriaksonas, cefotaksimas ar cefodizimas, be kita ko, veikia prieš keletą bakterijų padermių. Cefsulodinas, savo ruožtu, yra siauro spektro cefalosporinas, kuris veiksmingas tik prieš Pseudomonas aeruginosa. Pereinantieji cefalosporinai cefuroksimas, cefotiamas arba cefamandolis naudojami užsikrėtus Haemophilus influenzae.

Visi paminėti cefalosporinai gali būti švirkščiami tik todėl, kad jie būtų inaktyvuoti, jei absorbuojami per virškinamąjį traktą. Veikliosios medžiagos cefizimas, cefaleksinas arba cefakloras gali būti geriamos peroraliai.

Svarbiausios cefalosporinų taikymo sritys yra kvėpavimo takų infekcijos, tonzilitas, vidurinės ausies uždegimas, šlapimo takų ir odos infekcijos. Šios veikliosios medžiagos taip pat dažnai naudojamos sergant Laimo liga ir meningitu. Tačiau visi žinomi cefalosporinai yra neveiksmingi prieš enterokokus, nes jie turi pagrindinį atsparumą šios klasės veikliosioms medžiagoms.

Rizika ir šalutinis poveikis

Apskritai cefalosporinai yra gerai toleruojami. Priešingai nei kiti antibiotikai, šalutinis poveikis yra retas. Be to, šią veikliųjų medžiagų klasę be vargo galima naudoti nėščioms moterims ir vaikams.

Nepaisant to, cefalosporinai neturi visiškai šalutinio poveikio. Apie dešimt procentų pacientų, gydytų cefalosporinais, skundžiasi simptomais. Dažniausiai pasitaiko virškinimo problemų, tokių kaip viduriavimas, pykinimas ir vėmimas. Tačiau šie virškinimo trakto nusiskundimai yra daug dažnesni, kai naudojami kiti antibiotikai.

Atskirais atvejais taip pat pastebėtas pseudomembraninis kolitas. Dar nėra ištirta, ar ši problema taip pat pasireiškia vartojant kitus antibiotikus. Maždaug vienas procentas pacientų turi odos problemų su bėrimais ir niežėjimu. Dar rečiau pasitaiko neurologinių skundų, tokių kaip galvos skausmai ir hematologiniai pokyčiai.

Alerginės reakcijos taip pat yra labai retos vartojant cefalosporinus. Tai atsiranda tik žmonėms, kurie taip pat yra alergiški penicilinui. Kryžminė alergija tarp cefalosporinų ir penicilino randama 2–10 procentų pacientų. Cefalosporinų negalima vartoti pacientams, kuriems buvo anafilaksinis penicilino šokas.

Geriamieji cefalosporinai gali sumažinti gyvų vakcinų ir kontraceptikų veiksmingumą.