Sibutraminas

Sibutraminas yra amfetamino darinys ir, būdamas netiesioginis simpatinės nervų sistemos stimuliatorius, tarnauja kaip apetitą slopinantis vaistas. Veiklioji medžiaga priklauso serotonino-norepinefrino reabsorbcijos inhibitorių grupei, todėl veikdama ji yra artima įvairiems antidepresantams ir ADHD vaistui metilfenidatui. Vaistai, kurių sudėtyje yra sibutramino, buvo pašalinti iš Europos šalių rinkos 2010 m. Dėl Europos vaistų agentūros rekomendacijos dėl reikšmingo šalutinio poveikio.

Kas yra Sibutraminas?

Vaistas sibutraminas, amfetamino darinys, priklausantis apetitą slopinančių medžiagų (anorektikų) veikliųjų medžiagų grupei, buvo naudojamas iki jo patvirtinimo 2010 m. Sunkiam antsvoriui (nutukimui) gydyti. Apetitą slopinanti sibutramino savybė daugiausia atsiranda dėl jo, kaip serotonino-norepinefrino reabsorbcijos inhibitoriaus (SNRI), poveikio. Dėl to padidėja neurotransmiterio serotonino ir streso hormono adrenalino koncentracija tarpląstelinėje erdvėje ir dalyvaujančių nervų sinapsiniame plyšyje, o tai prilygsta netiesioginiam simpatinės nervų sistemos stimuliavimui.

Pavojaus ar bet kokio kito streso atveju paprastai simpatinė nervų sistema užtikrina streso hormonų išsiskyrimą ir organizmo metabolizmą, kad jis atitiktų trumpalaikių protinių ir fizinių jėgų poreikį skrydžio ar išpuolio metu. Vykstant trumpalaikiams medžiagų apykaitos pokyčiams, taip pat jaučiamas apetito slopinimas.

Dėl daugybės kenksmingų šalutinių reiškinių, iš kurių kai kurie buvo pavojingi gyvybei, 2010 m. Sausio mėn. Europos vaistų agentūra rekomendavo vaistus, kurių sudėtyje yra sibutramino, nebeleisti patvirtinti gydymui. Dabar pramoninės šalys laikėsi šios rekomendacijos ir panaikino savo patvirtinimą vaistams, kurių sudėtyje yra sibutramino, tokiems kaip Reductil®, Meridia® ir LiDa®.

Farmakologinis poveikis

Daugybė sibutramino veikimo įvairiems audiniams, organams ir CNS, be apetito slopinimo, daugiausiai gali būti paaiškinta netiesioginiu adrenerginių receptorių (adrenoreceptorių) stimuliavimu.

Dėl neurotransmiterių serotonino ir noradrenalino reabsorbcijos slopinimo padidėjusi tarpląstelinė pasiuntinių medžiagų koncentracija lemia atitinkamai padidėjusį receptorių užimtumą ir stimuliavimą. Tokiu būdu stimuliuojami adrenoreceptoriai sukelia medžiagų apykaitos procesus, panašius į „tikrojo“ simpatinio sužadinimo procesus. Tai reiškia, kad pažeidžiami visi audiniai ir organai, kuriuos inervuoja simpatiniai nervai ir esantys adrenoreceptoriai. Tai taip pat taikoma CNS ir trombocitams, kurių paviršiuje taip pat yra adrenoreceptorių.

Poveikis psichikai paprastai gali būti apibūdinamas kaip euforinis ir panašus į tam tikrų psichotropinių vaistų poveikį. Bendrąjį sibutramino farmakologinį poveikį galima apibūdinti kaip simpatomimetinį.

Be kitų nepageidaujamų šalutinių reiškinių, tai visų pirma turėjo įtakos širdies ir kraujagyslių sistemai, tokiems kaip širdies aritmija ir aukštas kraujospūdis, taip pat stiprią įtaką psichikai, dėl kurios 2010 m. Buvo panaikintas patvirtinimas vartoti sibutramino turinčius vaistus.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Laikotarpis, kai aktyvioji farmacinė medžiaga Sibutraminas buvo patvirtintas Vokietijoje ir kitose Europos šalyse, yra maždaug 12 metų, nuo 1999 iki 2010 m. Tik Italijoje veiklioji medžiaga buvo oficialiai pašalinta iš rinkos 2002 m. Po dviejų mirčių.

Sibutramino turinčių vaistų vartojimui buvo taikomos griežtos taisyklės. Vaistas turi būti skiriamas tik palaikomajam nutukimo gydymui, kai kūno masės indeksas (KMI) yra 30 ar didesnis. Tokiu atveju palaikomoji priemonė reiškia, kad reikia laikytis išbandytos dietos ir atlikti specialią mankštos programą.

Be to, buvo taikoma taisyklė, kad nutukimo gydymą sibutraminu reikia nutraukti, jei per 3 mėnesių gydymo laikotarpį nepavyksta numesti bent 5% svorio. Nutukimas, kurį reikia gydyti, gali būti genetinis ar įgytas.

Narkotikams taip pat buvo taikomos griežtos kontraindikacijų taisyklės. Esant šioms ligoms ir skundams, gydymas vaistais, kurių sudėtyje yra sibutramino, neturėtų būti skiriamas: širdies ir kraujagyslių ligos, kepenų ir inkstų funkciniai sutrikimai, hipertiroidizmas ir glaukoma.

Be to, saugumo sumetimais nėščios ir maitinančios krūtimi moterys, taip pat vaikai ir paaugliai iki 18 metų neturėtų vartoti sibutramino.

Rizika ir šalutinis poveikis

Be kartais gyvybei pavojingo šalutinio poveikio, kuris gali atsirasti gydymo sibutraminu metu ir dėl kurio vaistai su šiuo veikliuoju ingredientu neteko savo pritarimo, buvo pastebėta ir nemažai kitų žalingų šalutinių poveikių. Tai apima nemigą, vidurių užkietėjimą, burnos džiūvimą, galvos skausmą, vėmimą ir tirpimą.

Be to, buvo rastas nepageidaujamas šalutinis poveikis psichologinėje ir nervų srityje. Gydymo metu gali išsivystyti mieguistumas, parestezija, skonio sutrikimai, odos išbėrimai, gausus prakaitavimas (hiperhidrozė), nerimas ir mieguistumas dienos metu.

Sibutramino poveikis psichikai gali būti euforiškas ir antidepresantas. Poveikis panašus į kai kurių antidepresantų, kurie taip pat priklauso SNRI. Sibutraminas dabar taip pat yra draudžiamų dopingo medžiagų sąraše.