Primidonas

Primidonas yra prieštraukulinis vaistas iš farmakologiškai aktyvių antispazminių vaistų grupės. Jis naudojamas ilgalaikiam įvairių formų epilepsijos gydymui.

Kas yra primidonas?

Primidonas turi prieštraukulinį poveikį pacientams, sergantiems epilepsija. Jis priskiriamas anti-epileptikų veikliųjų medžiagų grupei. Cheminė klasifikacija vyksta barbitūratų grupėje.

Tai yra provaistas, mediciniškai aktyvios medžiagos pirmtakas. Žmogaus organizmas paverčia primidoną galingu fenobarbitaliu (deoksifenobarbitaliu), kuris ištirpina epilepsijos spazmus. Tai yra skilimo medžiaga (metabolitas). Šį vaistą gydytojai skiria specialiomis epilepsijos formomis.

Farmakologinis poveikis

Medicinos mechanizmas dar nėra iki galo ištirtas. Tačiau medicinos specialistai daro prielaidą, kad primidonas pažeidžia nervų ląstelių membraną (ląstelės sienelę) ir todėl turi prieštraukulinį poveikį.

Primidonas yra žinomas iš ilgalaikio įvairių epilepsijos formų gydymo. Šios specialios formos apima grand mal epilepsiją, petit mal epilepsiją, status epilepticus ir miokloninius priepuolius. Vaikams, sergantiems petic mal epilepsija, Primidon turi prevencinį poveikį grand mal epilepsijos išsivystymui. Šios ligos pasireiškia kaip laikinosios skilties priepuoliai, taip pat pirmiausia generalizuoti priepuoliai, paveikiantys visas smegenis (grand mal epilepsija).

Antriniai generalizuoti traukuliai, turintys įtakos atskiroms smegenų sritims (petit mal epilepsija), sudaro kitą grupę. Gran mal traukuliai taip pat žinomi kaip toniniai-kloniniai traukuliai. Tonizuojanti fazė trunka apie 10–30 sekundžių, jai būdinga raumenų įtampa ir mėšlungis. Kloninės fazės metu vyksta raumenų drebulys ir nereguliarūs didelio intensyvumo traukuliai. Ši fazė gali trukti nuo trisdešimt sekundžių iki trijų minučių. Simptomai yra trumpas, stiprus verksmas prieš pat traukulių atsiradimą, seilėtekis, trūkčiojimas, sušlapimas, akių susukimas, staigus traukulių pabaiga, be sąmonės ir vėliau padidėjęs nuovargio jausmas.

Kadangi neįmanoma tiksliai numatyti traukulių atsiradimo, lieka tik profilaktinis ar raminantis gydymas tinkamais vaistais, tokiais kaip primidonas. Šis vaistas yra antrasis pasirinkimas anestezijai ruošti ir būtiniausiam drebuliui gydyti, kai įrodyta, kad pirmo pasirinkimo vaistai yra neveiksmingi.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Kai organizmas absorbuoja medžiagą, ji nedelsiant metabolizuojama arba paverčiama fenobarbitaliu. Kitas aktyvus ingredientas, kuris išsivysto vykstant šiam procesui, yra feniletilmalonamidas, kuris vis dėlto neturi didelės reikšmės.

Primidonas veikia kartu su skilimo produktu fenobarbitaliu centriniame neurotransmiterio gama aminosviesto rūgšties (GABA) jungimo taške. Be glutamato, jis yra svarbiausias slopinantis centrinės nervų sistemos neuromediatorius. Jis vaidina svarbų vaidmenį daugelyje neuronų procesų CNS. Jis turi moduliuojantį poveikį ir veikia kaip priešininkas (antagonistinis) sužadinantį (jaudinantį) veikiantį glutamatą. Fenobarbitalis stiprina pasiuntinės medžiagos gama-aminosviesto rūgšties koncentraciją ir sumažina jautrumą traukuliams.

Rizika ir šalutinis poveikis

Primidon taip pat turi šalutinį poveikį ir vaistų sąveiką. Vaistas neturi būti skiriamas, jei padidėjęs jautrumas vaistinei medžiagai ar kitiems barbitūratams. Centrinės depresijos vaistai, tokie kaip antidepresantai, migdomosios tabletės, opioidiniai skausmą malšinantys vaistai ir neuroleptikai, yra kontraindikacijos. Kadangi jų veikimą pagerina primidonas.

Vienu metu vartojamas kalcio blokatorius nimodepinas krūtinės angina (įtempta krūtinė), hipertenzija (padidėjęs kraujospūdis) ir tachikardija (greitas širdies plakimas) gali būti mirtinas. Šis vaistas nėra skiriamas pacientams, turintiems ūminio apsinuodijimo alkoholiu požymius.

Reikia atidžiai įvertinti rizikos ir naudos santykį pacientams, sergantiems širdies aritmija, kvėpavimo sistemos ligomis, sunkiu sepsiu ir kepenų bei inkstų funkciniais sutrikimais. Galimos kontraindikacijos priežastis yra didelis vėlavimas suskaidyti medžiagą, jei organizmas buvo anksčiau pažeistas. Daugeliu atvejų sveikatos priežiūros specialistai, atidžiai stebėdami pacientą, vartos sumažintą primidono dozę.

Nėštumo ir žindymo metu barbitūratą galima vartoti tik labai mažomis dozėmis, jei gydymas yra absoliučiai būtinas. Dažnas šalutinis poveikis yra pykinimas, vėmimas, galvos skausmas, galvos svaigimas, padidėjęs jaudrumas, atminties ir kalbos sutrikimai, koordinacija, sutrikęs suvokimas, nevirškinimas, traukuliai, drebulys, mieguistumas ir uždelstas reakcijos laikas.

Širdies aritmija, pigmento sutrikimai, kraujo formavimo sutrikimai, anemija, odos pokyčiai, alergija, raumenų nuovargis ir kepenų funkcijos sutrikimai pasitaiko retai.

Ilgalaikis gydymas padidina osteoporozinių ligų išsivystymo riziką. Vyresnio amžiaus žmonėms ir vaikams dažnai buvo stebimas padidėjęs jaudulys, agresyvumas ir nuotaika. Beta blokatoriai, naudojami širdies ligoms gydyti, ir padidėjęs kraujospūdis, paspartėja, o poveikis sumažėja.

Primidonas sumažina širdies glikozidų, tokių kaip digitoksinas, ir citostatikų, naudojamų navikų ligoms, poveikį. Antiepilepsinių vaistų, tokių kaip diazepamas, klonazepamas, fenitoinas, karbamazepinas, poveikis sumažėja.

Sunkėja vėžio gydymui vartojamo metotreksato šalutinis poveikis ir toksiškumas. Pradiniame etape ypač rekomenduojama reguliariai tikrinti kepenų fermentų kiekį ir kraujo kiekį. Pacientams, sergantiems ankstesnėmis ligomis, kurie tuo pat metu vartoja [kortizoną], padidėja osteoporozės rizika.

Primidonas gali paveikti kontraceptikų veikimą, todėl reikia naudoti papildomą kontracepciją.

Ekspertai mano, kad vartojant vaistą padidėja savižudybės rizika, todėl būtina reguliariai stebėti pacientą. Kaip ir dauguma kitų vaistų, taip pat yra galimybė pripratimą naudoti kartu su primidonu. Norint išvengti abstinencijos simptomų, vaisto negalima nutraukti staiga, bet reikia palaipsniui mažinti. Šalinant abstinenciją, galimi smegenų traukuliai.

Dėl nepalankaus šalutinio poveikio profilio Primidone yra antrojo pasirinkimo vaistas. Jis vartojamas tik tuo atveju, jei nėra alternatyvių vaistų, turinčių palankesnę išvaizdą, arba jei pasirodo, kad pirmojo pasirinkimo vaistai yra neveiksmingi.