Idarubicinas

Vaistinis aktyvus ingredientas ir vaistas Idarubicinas yra dažnas citostatinis vaistas, vartojamas ūminei leukemijai gydyti. Dėl savo cheminių savybių medžiaga priskiriama antraciklinų klasei ir paprastai skiriama kaip injekcinis tirpalas.

Kas yra idarubicinas?

Su idarubicinu, taip pat dažnai Demetoksidas unorubicinas vadinama, tai yra vaistinė medžiaga, skiriama kaip kompleksinio chemoterapinio gydymo dalis kovojant su ūmine leukemija.

Idarubicinas geriamas parenteraliai per injekcinį tirpalą, nors vaistas parduodamas kaip kapsulė, tirpiklis arba milteliai. Idarubicinas skiriamas gydomam asmeniui prižiūrint gydytojui infuzijos būdu tiesiai į kraują. Tai pasiekia greitą efektyvumą.

Chemijoje idarubicinas apibūdinamas empirine formule C 26 - H 27 - N - O 9, kuri atitinka moralinę masę apie 533,95 g / mol. Taigi idarubicinas yra panašus į artimai susijusį aktyvųjį komponentą daunorubiciną (empirinė formulė: C 27 - H 29 - N - O 10, moralinė masė: 527,52 g / mol). Tačiau, palyginti su tuo, idarubicinas geriau tirpsta lipose, nes trūksta metoksi grupės, todėl žymiai lengviau įsisavinti ląstelę.

Idarubicinas pasiekia savo poveikį sužadindamas sąveiką su topoizomeraze II tikslinėje vėžio ląstelėje. Dėl savo poveikio idarubicinas laikomas citostatiniu agentu. Tai yra ląstelėms toksiškos medžiagos, sąmoningai naudojamos žmonių medicinoje, siekiant naikinti vėžio ląsteles.Priešingai nei kai kurie kiti citostatikai, kai kuriems pacientams (pvz., AML sergantiems pacientams) idarubicinas yra naudojamas ne paliatyviam, o išimtinai gydančiam gydymui.

Farmakologinis poveikis

Idarubicinas yra citostatinis agentas, kurio veiklioji medžiaga iš esmės yra toksiška. Tačiau kaip mediciniškai prižiūrimos chemoterapijos dalis ji pacientams skiriama sąmoningai ir kontroliuojamu būdu, siekiant sunaikinti vėžio ląsteles. Idarubicinas tai daro įmanoma prasiskverbdamas į ląstelę ir ten, slopindamas fermentą topoizomerazę II, interkaluodamasis į ląstelės DNR.

Medicinoje interkaliacija suprantama kaip grįžtamasis molekulių saugojimas cheminiuose junginiuose. Dėl idarubicino veiklos vėžio ląstelės nebegali gaminti nukleino rūgščių ir baltymų sintezės. Ląstelės augimas slopinamas ir neleidžia jai plisti.

Procentinis metabolizmo metabolizmo procentas (biologinis prieinamumas) yra nuo 18 iki 39 procentų. Tai palyginti gera vertė. Nurijus, idarubicinas gali būti sujungtas su iki 97% plazmos baltymų.

Metabolizmas (metabolizmas) vyksta per kepenis, taigi heparą. Didžioji dalis pašalinama per tulžį. Tik nedideli medžiagos kiekiai yra perdirbami per inkstus. Literatūroje idarubicino pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra nuo 10 iki 39 valandų.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Idarubicinas visų pirma skiriamas leukemijai. Tai gydoma kompleksine chemoterapija. Idarubicinas vaidina lemiamą vaidmenį šioje srityje.

Vyresnio amžiaus žmonėms, sergantiems AML (amulterinė mieloleukemija), išankstinio gydymo nereikia. Tačiau jie neturi būti paliatyviai gydomi idarubicinu. Čia nurodomas tik gydantis gydymas.

Vaistas paprastai parduodamas kaip milteliai, tirpiklis arba kapsulė. Prieš pradedant vartoti pacientą, medicinos specialistai iš jų paruošia injekcinį tirpalą. Tam tikrais atvejais taip pat gali būti nurodyta infuzija. Tačiau neleidžiama savarankiškai nuryti paciento.

Rizika ir šalutinis poveikis

Kadangi idarubicinas yra labai efektyvus vaistas, gydymo metu gali atsirasti nepageidaujamas šalutinis poveikis. Tai dažnai atsispindi įvairiuose kraujo skaičiaus sutrikimuose, o tai yra tipiškas citostatikų šalutinis poveikis.

Visų pirma, gydymą idarubicinu gali sukelti patologiškai sumažėjęs neutrofilų kiekis (neutropenija), smarkiai sumažėjęs baltųjų kraujo ląstelių skaičius (leukopenija) ir sumažėjęs hemoglobino kiekis (anemija).

Padidėjęs bilirubino kiekis taip pat yra žinomas idarubicino poveikis. Be to, pacientai taip pat praneša apie bendrą silpnumo jausmą, karščiavimą, virškinimo trakto nusiskundimus ir širdies aritmiją.

Taip pat galimos alerginės reakcijos. Paprastai tai pasireiškia sunkiomis odos reakcijomis, tokiomis kaip niežėjimas, bėrimas ar paraudimas. Tokiu atveju gydymas neturėtų būti tęsiamas, nes yra kontraindikacijų. Tai taip pat yra kepenų ar inkstų nepakankamumas.

Taip pat yra kontraindikacijų medicininiu požiūriu nėštumo ir žindymo laikotarpiu. Be to, reikia vengti gydymo idarubicinu, kai yra sunki širdies liga (pvz., Ketvirto laipsnio širdies nepakankamumas arba po širdies smūgio).