Meropenemas

prie Meropenemas tai antibiotikas, priklausantis karbapenemų grupei. Vaistas visų pirma naudojamas gydant bakterines infekcijas. Be kita ko, naudojamas faktas, kad meropenemas yra veiksmingas tiek nuo gramneigiamų, tiek prie gramteigiamų mikrobų ir bakterijų. Daugeliu atvejų vaistas skiriamas į veną.

Kas yra Meropenem?

Vaistas Meropenemas yra vienas iš vadinamųjų karbapenemų. Šiai veikliųjų medžiagų grupei taip pat priklauso tokie vaistai kaip cefalosporinai, penicilinai ir monobaktamai. Šios medžiagos yra beta laktaminiai antibiotikai. Iš visų beta laktaminių antibiotikų didžiausias veikimo spektras yra karbapenemuose.

Be to, šios medžiagos turi stipriausią plataus spektro poveikį bakterijų sukeltoms infekcinėms ligoms. Vienintelės išimtys yra Enterococcus faecium ir meticilinui atsparios Stenotrophomonas maltophilia ir stafilokokai, kurie daugeliu atvejų sukelia rimtas infekcijas.

Veiklioji medžiaga meropenemas yra naudojama kartu su vaistu imipenemu ar cilastatinu antibakterinėje chemoterapijoje. Tai yra antrasis šiam tikslui naudojamas karbapenemo darinys.

Iš esmės Meropenemas yra tienamicino medžiagos darinys, todėl jis panašus į Imipenemą. Tačiau tai nebuvo pakankamai išplėtota, kad būtų galima parduoti farmakologinėje rinkoje.

Tirpalo veikliosios medžiagos tinkamumo laikas visų pirma priklauso nuo tirpiklio ir taip pat skiriasi priklausomai nuo kambario temperatūros. Laikymo laikas yra nuo dviejų iki aštuonių valandų, jei jis ištirpinamas dešimties procentų gliukozės tirpale. Farmakologiškai vartojamas meropenemas susidaro kaip trihidratas. Tai balkšvai gelsvi milteliai, turintys kristalinę išvaizdą. Medžiaga praktiškai netirpsta vandenyje.

Farmakologinis poveikis

Iš esmės išaiškintas vaisto meropenemo veikimo mechanizmas. Medžiaga veikia panašiai kaip kiti beta laktaminiai antibiotikai, nes bakterijų ląstelių sienelių sintezė yra ribota. Tai suteikia vaistui baktericidinį poveikį. Listeria monocytogenes meropenemas pirmiausia turi bakteriostatinį poveikį.

Iš esmės aktyvusis ingredientas pasižymi dideliu stabilumu bakterijų tipo beta laktamazių atžvilgiu. Baktericidinis meropenemo poveikis pirmiausia atsiranda dėl sutrikusio ląstelių sienelių sintezės. Kaip plataus veikimo spektro antibiotikas, Meropenemas pasižymi plačiu veikimo spektru. Kai kuriais atvejais jis netgi vadinamas ultra plačiajuosčio spektro antibiotiku.

Meropenemas veikia prieš anaerobinius ir aerobinius, taip pat gramteigiamus ir gramneigiamus mikrobus. Meropenemo veikimo spektras rodo panašumus į Imipenemo veikimą. Tačiau meropenemas yra veiksmingesnis nuo enterobakterijų, tuo tarpu jis yra mažiau efektyvus prieš gramteigiamus mikrobus.

Kai kuriais atvejais atsparumas meropenemui gali atsirasti skirtingai. Pavyzdžiui, gali pasikeisti baltymai, esantys mikrobuose, kurie suriša peniciliną. Tai atsitinka, pavyzdžiui, su tam tikromis Enterococcus faecium grupės bakterijų padermėmis. Atitinkami mechanizmai ypač akivaizdūs gramteigiamų patogenų, tokių kaip Pseudomonas štamai, atžvilgiu. Dėl to pažeidžiama bakterijų ląstelių membrana. Antibiotikas nebegali pakankamai kauptis gemale.

Vaistas daugiausia šalinamas per inkstus. Koncentracija CSF yra palyginti maža, tačiau meningito atveju ji labai padidėja. Aktyviojo ingrediento pusinės eliminacijos laikas yra maždaug viena valanda.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Meropenemas yra vadinamasis rezervinis antibiotikas. Todėl jis naudojamas gydyti pavojingas užkrečiamąsias ligas ir mišrias infekcijas, kurias sukelia Meropenemui jautrūs mikrobai.

Galimos taikymo sritys yra, pavyzdžiui, sunkios kvėpavimo takų ir šlapimo takų infekcijos. Meropenemas taip pat gali būti naudojamas sergant sepsiu. Vaistas yra patvirtintas gydyti rimtas infekcijas suaugusiesiems ir vyresniems nei trijų mėnesių vaikams. Dėl šios priežasties galimas meropenemo taikymo laukas apima nuo nosokomialinės pneumonijos, meningito ir intraabdomininių infekcinių ligų iki rimtų ginekologinių infekcijų.

Meropenemas taip pat gali būti naudojamas gydant inkstų ir apatinių šlapimo takų, minkštųjų audinių ir odos infekcijas. Vaistas taip pat gali būti naudojamas sergant cistine fibroze ir karščiavimo atvejais neutropenija sergantiems suaugusiesiems, jei yra įtarimas dėl bakterinių patogenų.

Kadangi meropenemas dažniausiai yra stabilus prieš vadinamąją inkstų dehidropeptidazę I, jo nereikia vartoti kartu su atitinkamą fermentą slopinančia medžiaga, pavyzdžiui, cilastatinu. Aktyvusis ingredientas meropenemas yra miltelių pavidalo, naudojamas injekciniams ir infuziniams tirpalams gaminti.

Rizika ir šalutinis poveikis

Iš esmės galimas nepageidaujamas vaisto meropenemo poveikis yra panašus į kitų beta laktaminių antibiotikų, ypač veikliojo ingrediento imipenemo. Čia labai skiriasi neurotoksiškumas.

Dažnas šalutinis poveikis, visų pirma, yra vietinės odos reakcijos injekcijos vietoje, tokios kaip skausmas ar uždegimas, niežėjimas ar išbėrimas. Be to, galimi galvos skausmai ir pykinimas, viduriavimas ir vėmimas. Kartais pasireiškia trombocitemija. Kai kuriais atvejais išgėrus meropenemo, atsirado epilepsijos priepuolių.