Lovastatinas

Lovastatinas yra vaistas, vartojamas padidėjusiam cholesterolio kiekiui, širdies priepuoliams, ūminiam koronariniam sindromui ir nestabiliai krūtinės anginai gydyti. Žmogaus kūne jis pirmiausia veikia dėl cholesterolio ir kepenų susidarymo, o tai skatina daugiau cholesterolio pasisavinimą iš kraujo.

Kas yra lovastatinas?

Lovastatinas yra vaistas nuo statino. Kaip būdinga šio tipo vaistams, jis vartojamas padidėjusiam cholesterolio kiekiui (hipercholesterolemijai) gydyti, taip pat po širdies smūgio, ūminio koronarinio sindromo ir nestabilios krūtinės anginos.

Cholesterolis yra kraujo riebalai, turintys blogą reikšmę sukeliant širdies ligas. Tačiau žmogaus organizmui jo reikia normaliais kiekiais, norint gaminti įvairius hormonus, vitaminą D, tulžies rūgštį ir ląstelių membranas. Cholesterolis yra vienas iš mažo tankio lipoproteinų (MTL).

1987 m. „Lovastatin“ pasirodė kaip pirmasis statinas, mažinantis lipidų kiekį kraujyje. Iš tikrųjų bespalvio aktyvaus ingrediento molekulinė formulė yra C24H36O5; Pramonė gamina vaistą pasitelkdama grybus Aspergillus terreus ir Monascus ruber, kuriais mikroorganizmai fermentuoja pradines medžiagas keliais proceso etapais.

Farmakologinis poveikis

Lovastatino veikimo principas yra blokuoti fermentą HMG-CoA reduktazę, kurią žmogaus kūnas turi gaminti iš cholesterolio. Tuo pačiu metu vaistas skatina kepenis absorbuoti ir suskaidyti daugiau cholesterolio. MTL receptoriai kepenyse reaguoja į kraujo lipidus kaip cholesterolis: MTL receptoriai jungiasi prie molekulės ir paima ją į ląstelės membranos įdubą, vadinamą skiautelės krašto speneliu. Tuomet užimta ertmė uždaroma ir tokiu būdu membranoje tampa pūslelė. Įstrigęs cholesterolis pašalinamas iš kraujotakos.

Lovastatinas taip pat slopina naujojo cholesterolio susidarymą. Normaliai reguliuodamas cholesterolio kiekį, fermentas HMG-COA reduktazė naudoja kofermento nikotinamido adenino dinukleotido fosfatą (NADPH), kuris biocheminės reakcijos metu pasiima suskaidytus substrato likučius.

Sveiko žmogaus organizme cholesterolio lygis reguliuojasi per skydliaukės hormonus, insuliną ir gliukagoną, taip pat per turimą kiekį HMG-CoA reduktazės: Kol yra pakankamai cholesterolio, jis prisijungia prie specialių baltymų. Jei cholesterolio lygis sumažėja, vis daugiau ir daugiau šių jungiančių baltymų lieka neužimti, o aktyvinti baltymai sukuria transkripcijos faktorius, kurie savo ruožtu skatina HMG-CoA reduktazės sintezę.

Didėjantis fermentų skaičius lemia padidėjusį cholesterolio susidarymą, o padidėjęs cholesterolio lygis automatiškai slopina sintezę. Lovastatinas įsiterpia į šį procesą slopindamas HMG-CoA reduktazę ir taip sumažindamas naujojo cholesterolio susidarymą.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Lovastatinas, be kita ko, vartojamas padidėjusiam cholesterolio kiekiui kraujyje gydyti. Ši hipercholesterolemija atsispindi padidėjusio MTL lygio kraujo laboratoriniame tyrime. Sveiko žmogaus, neturinčio rizikos veiksnių, vertė neturi viršyti 160 mg / dl; pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga ar arterioskleroze, pamatinė vertė yra mažesnė nei 100 mg / dl. Aukštas cholesterolio kiekis taip pat yra bendras šių dviejų ligų rizikos veiksnys.

Aterosklerozei būdingos nuosėdos kraujagyslėse, kurios gali kliudyti kraujotakai ir sudarytos iš riebalų, trombų, kalcio ar jungiamojo audinio. Tai gali sukelti papildomų komplikacijų ir, be kita ko, prisidėti prie širdies priepuolio, kurio gydymui taip pat skiriamas vaistas lovastatinas, išsivystymo. Ištikus širdies priepuoliui ar miokardo infarktui, nutrūksta širdies tiekimas širdžiai.

Po širdies smūgio išgyvenusiems žmonėms dažnai skiriami įvairūs vaistai, kad sumažėtų kito įvykio tikimybė. Tokiu atveju lovastatiną galima laikyti kartu su kitais statinais, beta adrenoblokatoriais, AKF inhibitoriais ir kitais vaistais, o atliekant šį vaidmenį jis turi ir prevencinį, ir prevencinį vaidmenį.

Mažiau specifinė kardiologinė liga yra ūminis koronarinis sindromas, kurio metu atsiranda įvairių su širdimi susijusių skundų. Gydytojai sindromą naudoja kaip „darbinę diagnozę“, kol negali tiksliai nustatyti ligos. Viena iš galimų ūminio koronarinio sindromo priežasčių yra nestabili krūtinės angina, atsirandanti dėl arteriosklerozės ir koronarinės širdies ligos derinio. Tai gali įvykti prieš širdies priepuolį, taip pat gali būti gydoma lovastatinu.

Rizika ir šalutinis poveikis

Lovastatinas draudžiamas esant miopatijai, tulžies sistemos obstrukcijai (cholestazei) ar padidėjusiai kepenų fermentų koncentracijai. Dažniausias šalutinis vaisto poveikis yra galvos skausmas, padidėjęs kepenų funkcijos tyrimas, nevirškinimas ir miopatijos. Šiuo atveju pastarosios yra tarp toksinių miopatijų, nes jos atsiranda dėl vaisto ir sukelia tipišką įvairaus klinikinio vaizdo raumenų silpnumą. Apskritai 0,025% pacientų, vartojančių lovastatiną, atsiranda raumenų diskomfortas.

Ypatingais atvejais raumenų skaidulos gali suskaidyti (rabdomiolizė), o tai sukelia daugybę kitų simptomų: raumenų silpnumas ir skausmas, raumenų audinio edema, karščiavimas, viduriavimas ir vėmimas yra rabdomiolizės simptomai.

Be to, šlapimo rūgšties kiekis kraujyje gali padidėti (hiperurikemija), organizmas gali išskirti didesnį raumenų pigmento mioglobino kiekį (mioglobinurija), o rabdomiolizės metu galimi elektrolitų sutrikimai ir vartojimo koagulopatija.

Kartu vartojant lovastatiną su fibratais, padidėja paciento raumenų skaidulų irimo rizika, nes tai gali sukelti šalutinį lovastatino poveikį: pavyzdžiui, kartu vartojant gemfibrozilį ir lovastatiną, sunkus šalutinis poveikis pasireiškia 1–5% atvejų. Be to, įvairūs antibiotikai ir priešgrybeliniai vaistai gali skatinti šalutinį lovastatino poveikį. Maistas, pavyzdžiui, greipfrutų sultys, taip pat gali sukelti šį poveikį.