Arhalofenatas

Kai klinikinė plėtra bus baigta, ir paruošimas Arhalofenatas Jei jis turi reikiamus patvirtinimus, jis turėtų būti naudojamas gydant 2 tipo diabetą. Eksperimentai su gyvūnais parodė, kad galima ne tik sumažinti cukraus kiekį kraujyje, bet ir trigliceridų kiekį kraujyje. Tačiau šis mechanizmas vis dar neištyrinėtas.

Kas yra arhalofenatas?

Vaisto arhalofenatas šiuo metu vis dar tobulinamas ir ateityje bus naudojamas kaip antidiabetinis pacientams, kenčiantiems nuo 2 tipo diabeto. Šis preparatas yra vadinamasis dalinis agonistas, kuris pagal užrakto ir rakto principą užima tam tikrą receptorių ir iš dalies pakeičia arba imituoja siųstuvą. Priešingai nei agonistai, daliniai agonistai nesugeba visiškai sukelti norimo efekto ląstelėje.

Daliniai agonistai, tokie kaip arhalofenatas, yra sukurti tada, kai terapijoje nepageidaujamas maksimalus efektas, kurį galima pasiekti antagonistu, pavyzdžiui, dėl saugumo. JAV įmonė „Metabolex“ yra atsakinga už preparato klinikinę plėtrą. Iki šiol eksperimentuose su gyvūnais jau buvo įrodyta, kad preparatas gali sumažinti cukraus kiekį kraujyje ir trigliceridų kiekį kraujyje.

Farmakologinis poveikis

Veiklioji medžiaga arhalofenatas yra provaistas. Tai reiškia, kad pats arhalofenatas neturi farmakologinio poveikio. Tai atsiskleidžia tik po to, kai metabolizmas ją paverčia aktyviu ingredientu. Arholfenatas pasiekia norimą efektą per peroksisomų proliferatorių suaktyvintus receptorius, kurie yra tiesiai ląstelės branduolyje ir čia reguliuoja daugybę genų. Šie receptoriai yra aktyvuojami vadinamųjų ligandų, kurie specifiškai jungiasi prie tam tikro receptoriaus.

Priešingai nei substratai, ligandai negali būti paversti atitinkama tiksline molekule. Bet jie labai gerai gali pakeisti jo molekulinę struktūrą. Eksperimentai su gyvūnais parodė, kad arhalofenatas gali efektyviai sumažinti cukraus kiekį kraujyje. Todėl jis daro netiesioginį poveikį insulinui, kuris susidaro kasoje ir kurio pirmiausia tikslas yra sumažinti cukraus kiekį kraujyje žmogaus organizme. Tai daro stimuliuodama ląsteles iš kraujo pasiimti daugiau gliukozės.

Kitas pastebėtas poveikis yra tas, kad arhalofenatas taip pat gali sumažinti trigliceridų kiekį kraujyje. Trigliceridų kiekis kraujyje vaidina svarbų vaidmenį diagnozuojant ligas. Padidėjęs triclicerolio lygis gali parodyti, kad yra medžiagų apykaitos sutrikimas ar kita liga, pavyzdžiui, inkstų liga. Tačiau mechanizmas, kuriuo arhalofenatas mažina trigliceridų kiekį, vis dar nežinomas.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Kai klinikiniai tyrimai bus baigti ir arhalofenatas bus patvirtintas, jis bus naudojamas pacientams, sergantiems 2 tipo diabetu - dar vadinamu cukriniu diabetu. Ši liga, dar vadinama cukriniu diabetu, yra medžiagų apykaitos liga. Be kitų dalykų, tai pasireiškia simptomu, kad cukrus išsiskiria su šlapimu. Remdamasis šiuo simptomu, anglų gydytojas Thomas Willis 1645 m. Galėjo diagnozuoti diabetą, naudodamas šlapimo skonio testus.

2 tipo diabetas yra bendras įvairių medžiagų apykaitos sutrikimų, kurių pagrindinė išvada yra hiperglikemija, terminas. Paveiktiems pacientams sutrinka maistinių medžiagų gliukozės reguliavimas. Ankstyvosiose stadijose pacientai dažnai skundžiasi burnos džiūvimu ir palyginti dideliu troškulio jausmu. Jei liga negydoma, ji gali sukelti regėjimo sutrikimus, o kraštutiniais atvejais - net hiperglikeminę komą.

Tai įvyksta esant santykiniam insulino trūkumui, todėl reikia nedelsiant gydyti stacionare.

Negydomos diabeto ligos ilgalaikės pasekmės gali sukelti kitas ligas, tokias kaip regėjimo praradimas, inkstų nepakankamumas ar net insultas. Diabetas gydomas mediciniškai reguliuojant gliukozės kiekį kraujyje. Pavyzdžiui, duodant insulino arba stimuliuojant paties organizmo insulino gamybą.

Rizika ir šalutinis poveikis

Kadangi preparatas arhalofenatas vis dar yra klinikinio vystymosi stadijoje, nežinoma jokia rizika ar šalutinis poveikis.