Apremilastas

Apremilastas yra vaistas, naudojamas prekės pavadinimu Otezla®, gydant plokštelinę psoriazę ir aktyvų psoriazinį artritą. Tai yra aktyvusis PDE4 inhibitorių grupės ingredientas. Apremilasto poveikis pagrįstas fermento fosfodiesterazės-4 slopinimu.

Kas yra apremilastas?

Otezla® naudojamas esant vidutinio sunkumo ar sunkiai apnašų psoriazei. Tai būklė, dėl kurios ant odos atsiranda raudonos ir žvynuotos dėmės. Be to, vaistas apremilastas taip pat naudojamas sergantiesiems psoriaze Sąnarių uždegimas, vadinamas psoriaziniu artritu.

Otezla® vartojamas pacientams, kuriems kiti sisteminiai vaistai neturi norimo efekto. Otezla® taip pat gali būti naudojamas kartu su kitais ligą modifikuojančiais vaistais nuo uždegimo. Vaistui, kurio veiklioji medžiaga yra apremilastas, reikalingas receptas ir jis turėtų būti vartojamas tik prižiūrint patyrusiam gydytojui. Gydymas pradedamas palaipsniui. Apremilast tiekiamas kaip plėvele dengta tabletė. Pirmą kartą jis buvo patvirtintas JAV 2014 m. Prekės ženklu „Otezla®“.

Farmakologinis poveikis

Apremilastas slopina fermentą fosfodiesterazę-4 ir taip padidina tarpląstelinį ciklinį adenozino monofosfatą (cAMP) - molekules, kurios biochemiškai gaunamos iš adenozino trifosfato (ATP). Jie naudojami korinio signalo perdavimui.

Dėl šio padidėjimo sumažėja uždegimo mediatorių susidarymas uždegimo ląstelėse. Tarpląstelinis fermentas Phoshodiesterase-4 (PDE4) vaidina svarbų vaidmenį natūralioje žmogaus kūno gynybinėje sistemoje - imuninėje sistemoje. Tai skatina citokinų gamybą. Tai yra pasiuntinių medžiagos, kurios dalyvauja uždegiminiuose procesuose ir procesuose, kurie sukelia psoriazę.

Slopindamas PDE4, sumažėja šių citokinų koncentracija organizme. Šis slopinamasis poveikis sumažina uždegimą ir kitus psoriazės simptomus. Apremilast yra geriamasis mažos molekulinės masės PDE4 inhibitorius. Jis veikia tarpląsteliniu būdu per jau minėtą moduliaciją. Priešuždegiminių ir priešuždegiminių mediatorių tinkle PDE4 yra dominuojantis PDE. Slopinimas lemia uždegiminės reakcijos reguliavimą. Manoma, kad priešuždegiminiai ir priešuždegiminiai mediatoriai dalyvauja klinikiniame psoriazės paveiksle ir apremilastas jais manipuliuoja teigiamai.

Klinikinių apremilastą vartojusių pacientų tyrimų metu nustatyta reikšminga moduliacija. Tačiau plazmos baltymų lygio visiško slopinimo nebuvo. Be to, apremilastas sumažino epidermio storį paveiktose pacientų odos vietose. Be to, žymiai sumažėjo uždegiminių ląstelių infiltracija ir uždegimą sukeliančių genų ekspresija. Vartojant 50 mg du kartus per parą, QT intervalo pailgėjimo nepastebėta.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Psoriazė taip pat vadinama psoriaze. Šis odos sutrikimas taip pat gali paveikti nagus ar sąnarius. Ši lėtinė uždegiminė odos liga nėra užkrečiama. Viena iš priežasčių yra genetiškai paveldima psoriazės nuostata. Simptomai yra paraudę odos plotai, niežulys ir sidabriškai balti odos dribsniai, kurie gali būti kelių centimetrų dydžio. Ši liga dažniausiai būna lėtinė arba su pasikartojančiais priepuoliais.

Vaisto apremilast veiksmingumas gydant psoriazę ir psoriazinį artritą įrodytas klinikiniais tyrimais. Apremilastas buvo naudojamas kaip monoterapija ir kaip kombinuotas gydymas mažos molekulinės masės DMARD, pagrindiniu uždegiminių reumatinių ligų gydymu.

Dėl to gydymas apremilastu žymiai pagerino psoriazės ar psoriazinio artrito simptomus ir požymius. Pacientų, kuriems taikoma monoterapija, ir pacientų, kuriems taikoma sudėtinė terapija, reakcija buvo maždaug tokia pati. Terapinis pranašumas atsirado dėl įvairių psoriazės apraiškų. Apremilastas galėtų žymiai pagerinti pacientų gyvenimo kokybę.

Rizika ir šalutinis poveikis

Dažniausias „Otezla®“ šalutinis poveikis veikia virškinimo sistemą. Viduriavimas ir pykinimas yra labai dažni simptomai. Viršutinių kvėpavimo takų infekcijos, galvos skausmai, ypač įtampos galvos skausmai, taip pat yra dažnas šalutinis poveikis.

Apremilast nėštumo metu vartoti negalima. Moterys taip pat turėtų naudoti veiksmingas kontracepcijos priemones. „Otezla®“ buvo patvirtintas, nes nauda yra didesnė už riziką. Šalutinis poveikis dažniausiai būna lengvas ar vidutinio sunkumo. Vaistas gali būti geriamas per burną, yra iki 30 mg.