Aliskirenas

Su Aliskirenas yra prieinamas vaistas arterinei hipertenzijai gydyti, veikiantis kaip renino inhibitorius (renino inhibitorius). Jis parduodamas įvairiais prekių pavadinimais kaip mono- ir kombinuotas preparatas, todėl jam reikalingas receptas. Vaistas buvo patvirtintas 2007 m. Kovo mėn. JAV, birželio mėn. Šveicarijoje ir rugpjūtį Vokietijoje.

Kas yra aliskirenas?

Aliskirenas yra vaistas, vartojamas aukštam kraujospūdžiui reguliuoti. Jis slopina fermentą reniną, veikdamas renino, angiotenzino ir aldosterono sistemą, kuri reguliuoja kraujospūdį. Tarp žinomų renino inhibitorių aliskirenas yra vienintelis vaistas, kuriam patvirtinta iki šiol. Kiti du preparatai - „Zankiren“ ir „Remikiren“ - vis dar laukia patvirtinimo.

Pirmieji renino inhibitoriai buvo antikūnai, nukreipti tiesiai prieš fermentą reniną. Tai, kas sumažino kraujospūdį eksperimentuose su gyvūnais, nebuvo toliau vystoma, juo labiau kad šie pirmieji renino inhibitoriai galėjo būti skiriami tik injekcijomis. Atlikdamas tolesnius tarpinius veiksmus, „Aliskiren“ pagaliau pasiekė rinkos brandą, kuri gerai atitiko lūkesčius.

Farmakologinis poveikis

Kai aliskirenas įsikiša į renino, angiotenzijos ir aldosterono sistemą, jis jungiasi su fermentu reninu ir tokiu būdu suaktyvina vėlesnius biocheminius procesus.

Reninas kaip proteazė, fermentas, kuris skaido baltymus, paverčia angiotenzinogeną į angiotenziną I, kurį savo ruožtu angiotenziną konvertuojantis fermentas paverčia angiotenzinu II. Tada tai gali savarankiškai sukelti kraujagyslių susiaurėjimą ir sukelti papildomą aldosterono išsiskyrimą. Tai sukuria didesnę natrio jonų ir vandens reabsorbciją inkstų surinkimo kanaluose, todėl padidėja kraujospūdis.

Aliskirenas suriša reniną ir taip veiksmingai užkerta kelią jo sudėtingai funkcijai. Aprašyti procesai neįvyksta, o kraujospūdis gali kristi.

Aliskirenas geriamas kartą per dieną. Kadangi jis daro įtaką kraujospūdžiui, atpalaiduodamas reniną, nuo gydymo pradžios iki pirmosios išmatuojamos terapinės sėkmės praeina maždaug viena ar dvi savaitės. Aliskirenas beveik visada skiriamas kartu su kitais antihipertenziniais vaistais. Tai gali būti, pavyzdžiui, diuretikai, skirti aukštam kraujospūdžiui gydyti.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Renino inhibitorius aliskirenas yra naujas ir veiksmingas agentas aukštam kraujospūdžiui gydyti. Gamintojas „Novartis“ netgi kalba apie „naują hipertenzijos gydymo dimensiją“.

Kadangi renino inhibitorius aliskirenas labai anksti įsikiša į renino, angiotenzino ir aldosterono sistemą, jis visiškai neleidžia gaminti angiotenzino II. Tai išskiria vaistą nuo kitų vaistų, kurie dažnai buvo naudojami iki šiol, pavyzdžiui, AKF inhibitorių. Jie tik slopina AKF (angiotenziną konvertuojantį fermentą), kuris angiotenziną I paverčia angiotenzinu II, bet ne fermentą chimeną. Dėl to renino ir angiotenzino sistema slopinama tik iš dalies.

Be to, renino inhibitoriai, tokie kaip aliskirenas, neslopina bradikinino, kuris yra uždegimo tarpininkas, skilimo. Kai vartojama AKF inhibitorių, tuomet esantis bradikininas sukelia įprastą kinino kosulį, tipišką šalutinį AKF inhibitorių poveikį. Tačiau dar reikia išsiaiškinti, ar naujasis vaistas aliskirenas yra terapiniu požiūriu pranašesnis už įprastesnius AKF inhibitorius.

Vartojant aliskireną, reikia pastebėti, kad padidėjęs riebalų kiekis maiste neigiamai veikia veikliosios medžiagos absorbciją. Todėl „Aliskiren“ ne visada taip lengva valdyti atsižvelgiant į individualų efektyvumą. Be to, renino inhibitoriai paprastai absorbuojami blogai, dažniausiai vartojant peroralinius vaistus, mažiau nei 2%.

Vaikams ir paaugliams nerekomenduojama skirti aliskireno, nes trūksta ilgalaikių rezultatų. Nėščios ir maitinančios krūtimi moterys taip pat turėtų susilaikyti.

Rizika ir šalutinis poveikis

Aliskireno terapija gali sukelti nepageidaujamą šalutinį poveikį:

• Pykinimas, vėmimas ir viduriavimas
• Viršutinių kvėpavimo takų infekcijos
• kosėti
• nuovargis
• galvos skausmas
• Nugaros skausmas
• Alergija

Daugelio lėtinių ar ūmių ligų atvejais, vartojant atitinkamus vaistus, prieš pradedant gydymą aliskirenu, būtina išsami gydytojo ir paciento konsultacija.

Aliskireno vartoti draudžiama dėl šių ligų:

• Angioedema
• Cukrinis diabetas
• sutrikusi inkstų veikla

Aliskirenas taip pat draudžiamas vaistams su:

• Ciklosporinas
• Itrakonazolas
• Chinidinas

Todėl prieš planuojamą gydymą aliskirenu ir prireikus gydymo laikotarpiu atsakingas gydytojas reguliariai tikrins kraujospūdį, elektrolitų kiekį, laboratorinius rodiklius ir inkstų funkcijas.